英国研究ジャーナル オープンアクセス

抽象的な

ケトコナゾール口腔内滞留性薬用ゼリーの前臨床試験

Purushotham Rao.K、Anand Ambekar、Ajay kartik、Vinay B. Shinde、Pratima。 S

目的:投与の利便性と患者のコンプライアンスは、剤形設計においてますます重要になっています。嚥下困難 (嚥下障害) はすべての年齢層でよく見られますが、特に高齢者と小児では顕著です。ケトコナゾールは、口腔カンジダ症の治療のための口腔内保持ゼリーとして処方されました。市場にはシロップや錠剤などの剤形がありますが、効果的かつ局所的に作用する新しい剤形が依然として必要とされています。ゼリーは、口腔カンジダ症の治療において魅力的な代替処方となり得ます。そこで本研究では、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロースナトリウムなどのポリマーをさまざまな濃度で使用してケトコナゾールゼリーを設計、調製、評価することを目的とします。調製されたこれらのゼリーの利点は、バイオアベイラビリティの向上、初回通過代謝を回避して胃の刺激を軽減できることです。
方法:スクロースベースのゼリーは、加熱凝固法で調製しました。製剤化前の研究、官能評価、物理的特性、薬物含有量、pH、展性、離水、in vitro溶解試験、薬物放出動態および安定性の研究が実施されました。
結果:調製された製剤には、ざらざらした粒子が含まれていません。すべての製剤は、IRスペクトル分析による薬物賦形剤相互作用についてテストされました。in vitro薬物溶解研究では、30分でK1が95.12%、K _{2が90.66%、K 3}が95.22%を示しました。7つの製剤のうち、5%カルボキシメチルセルロースナトリウムを含む製剤K ₃が有望であることがわかりました。有望な製剤およびその他の製剤の短期安定性研究では、薬物含有量とin vitro溶解特性に大きな変化がないことが示されました。IR分光研究では、薬物と賦形剤の相互作用がないことが示されました。抗真菌研究では、薬物の分子活性に変化がないことが明らかになりました。in vivo研究の結果は、互換性のある薬物送達を示しました。
結論:調製したケトコナゾールゼリーは口の中に長時間留まる可能性があり、これはケトコナゾールゼリーが口腔カンジダ症の治療に使用できる可能性があることを示している。