インターベンション心臓学ジャーナル オープンアクセス

抽象的な

スプレー乾燥法によるプロプラノロール微粒子の製造とin vitroおよびin vivoでの肺沈着の評価

アボルガセム・サフダル、モハマド・アリ・ダルバンディ

この研究の目的は、噴霧乾燥法によってプロプラノロールから吸入可能な微粒子を調製することです。経口投与によるプロプラノロールの処方は、肝臓の初回通過代謝効果の影響を受けます。この現象は、プロプラノロールの経口バイオアベイラビリティを低下させます。肺系を介してプロプラノロール吸入可能微粒子を処方することにより、肝臓の初回通過代謝効果を排除することができます。

噴霧乾燥工程中にプロプラノロール吸入可能マイクロ粒子を調製するために、水および水とエタノールの混合物などの噴霧乾燥媒体として異なる溶媒が適用された。真密度、嵩密度、サイズ、形状、および粒子の空気力学的挙動などのマイクロ粒子の物理的特性は、in vitro 試験によって評価された。in vivo 試験では、吸入可能マイクロ粒子をラットの肺に吹き込んだ。動物の肺に薬剤を吹き込んでから、薬剤の静脈内投与および経口投与の 0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8 時間後に血漿サンプルを採取した。血漿サンプル中のプロプラノロールの濃度は HPLC 法で測定した。薬剤の AUC0-60、Tmax、Cmax、T1/2、Ke、Ka、Vd などの薬物動態パラメータおよび薬剤の絶対バイオアベイラビリティを計算した。

インビトロ試験の結果、噴霧乾燥媒体の種類がプロプラノロール吸入用微粒子の物理的特性と空気力学的挙動に重大な影響を及ぼすことが示されました。噴霧乾燥媒体に 75% エタノールが存在すると、微粒子の割合が増加しました。これらの微粒子の微粒子の割合の値は ±35.771 でした。

生体内試験の結果、プロプラノロールの肺吸収の速度と程度は経口投与よりも高いことが示されました。噴霧乾燥媒体中のさまざまな賦形剤の存在と噴霧乾燥媒体の種類は、薬剤の肺吸収に重要な影響を及ぼします。プロプラノロールを肺系で投与することで、絶対バイオアベイラビリティの値が 0.69+0.27 に達する可能性があります。キーワード: 微粒子分率、空気力学的挙動、プロプラノロール、エタノール、肺吸収 - プロプラノロール吸入可能微粒子 - 絶対バイオアベイラビリティ