薬学および薬学研究ジャーナル オープンアクセス

抽象的な

ジヒドロピリミジノンの融合類似体の合成と Hepg2 癌細胞株に対する細胞毒性スクリーニング

リチャード・ソーニ、ラマンディープ・カウル・ブラー、ルピンダー・カウル・ギル、ジテンダー・バリワル

10過去数十年にわたり、ビギネリ型ジヒドロピリミドンは、複素環式骨格を有する興味深い薬理学的特性のため、幅広い注目を集めてきました。本稿では、ビギネリのジヒドロピリミジノン誘導体の一連の融合類似体(RS-6~RS-15)を合成しました。合成化合物のヒト肝細胞癌(HepG2)細胞株の増殖に対するIC50値をMTTアッセイで測定しました。化合物RS-10(IC50=87 ± 0.2 μg/mL)およびRS-15(IC50=78 ± 3.7 μg/mL)が最も強力な活性を示しました。また、化合物RS-7(IC50=124 ± 3.2 μg/mL)およびRS-12(IC50=128 ± 1.9 μg/mL)は、HepG2癌細胞株に対して顕著な細胞毒性を示しました。

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