アメリカの薬物送達と治療学ジャーナル オープンアクセス

抽象的な

新規合成7-クロロ-2-メチル-4H-ベンゾ[d][1,3]-オキサジン-4-オンおよび3-アミノ-7-クロロ-2-メチル-キナゾリン-4(3H)-オンの抗炎症活性

オサルムウェンセ ピーター・オサロディオン

はじめに:複素環化学は、世界中の有機化学研究の少なくとも半分を占めており、特に複素環構造は多くの医薬品、農薬、獣医製品の基礎を形成しています。

方法:メチル-2-アミノ-4-クロロ安息香酸と無水酢酸の縮合により、環状化合物 2-メチル 7-クロロ-1, 3-ベンゾオキサジン-4-オン (1) が得られ、これはさらにヒドラジン水和物との反応により 3-アミノ-2-メチル 7-クロロキナゾリン-4(3H)-オン (2) を生成する。合成された化合物は、赤外線、核磁気共鳴 (1H および 13C)、ガスクロマトグラフィー-質量分析法、および元素分析によって明確に確認された。結果: 化合物 1 および 2 は、10 mg/kg および 20 mg/Kg の投与量レベルで、それぞれ 96.78%、95.71%、97.62%、95.35% の抗炎症活性を示した。

考察:  化合物 1 の IR スペクトルは、1662 cm-1 にカルボニル官能基の信号、それぞれ 1102 cm-1 と 2871 cm-1 に CO と CH 伸縮振動の信号を示しました。1H NMR スペクトルは、δH 7.59、7.16、6.40 に 3 つの芳香族プロトン、δH 2.57 にビニルメチルプロトンを示しました。13C NMR スペクトルでは、エステルカルボニルは δC 168.08 で共鳴し、芳香族炭素は δC 113.40 – 149.23 の範囲で共鳴しました。δC 153.13 と δC 22.15 の共鳴は、それぞれイミン酸素化炭素 (C-1) とメチル炭素によるものでした。化合物2は、1H NMRスペクトルのδH 5.80にアミノプロトン（2H）に起因する追加の信号があることを除いて、化合物1と同様のNMRデータを示しました。

結論:化合物 2 は化合物 1 よりも高い抗炎症活性を示しました。合成された化合物は、標準的な抗炎症薬であるインドメタシンよりも高い抗炎症活性を示しました。