アメリカの薬物送達と治療学ジャーナル オープンアクセス

抽象的な

テクスチャーアナライザーによるさまざまなポリマーと粘膜組織の粘膜接着特性の評価

ファトマヌール・トゥグク・デミロズ

粘膜接着性ポリマーは、さまざまな医薬品システムで使用される材料のグループです。これらは親水性高分子として分類され、粘膜膜との結合を形成するためのさまざまな実用的な天然分子を含んでいます。これらのポリマーは、粘膜との結合によって分類できます。粘膜接着性を高めると考えられている非共有結合には、水素保持、疎水性結合、および静電結合が含まれます。粘膜接着性ポリマーは、カチオン性、アニオン性、または非イオン性です。ポリ(アクリル酸)誘導体などのアニオン性ポリマーは、そのカルボキシル基と体液糖タンパク質のヒドロキシル基の間で、pKa 未満の水素結合を形成すると考えられています。また、カルボキシレート内で粒子双極子結合が発生する可能性があることも示唆されています。さらに、ポリ誘導体は、ポロキサマー 407 (P407) などの熱応答性ポリマーと組み合わせて、保持力を向上させることができます。熱応答性ポリマーは、常温で液体から粘性のあるゲルに変化し、器具に通すと粘性を示し、身体に塗布すると粘性が増します。粘膜接着の過程は、通常、接触段階と結合段階の 2 つの段階に分けられます。最初の段階は、粘膜接着剤と体液膜との接触によって説明され、定義が広がり、拡大し、体液膜との深い接触が始まります。結合段階では、粘膜接着剤は湿気の存在によって活性化されます。湿気は構造を可塑化し、粘膜接着剤粒子が分離して弱いファンデルワールス結合と水素結合によって結合できるようにします。

粘膜表面は、鼻腔、眼、頬、直腸、膣、および胃腸領域を体のさまざまな部分に広げます。薬剤はこれらの部位に送られて局所効果を発揮し、その高い多孔性により、基本的な薬剤送達に適しています。ただし、これらの部位からの通常の放出手段は、生存時間を制限し、薬剤の吸収または局所効果の持続時間を短縮します。これらの弱点を克服するために、「粘膜接着」システムが開発されました。これは、さまざまな魅力的な物理化学的結合を介して粘膜膜に付着し、保持を改善して、薬剤の有効性を高めます。粘膜接着とは、人体の粘膜層に物質が付着して一時的な保持を提供する能力です。この特性は、頬、経口、鼻、眼、および膣の薬剤送達用のポリマー投与構造を作成するために広く使用されています。優れた粘膜接着特性は、荷電分子を持つ親水性ポリマーや、粘膜表面との水素結合を形成するのに適した非イオン性機能性分子に共通しています。このセクション記事では、粘膜接着と粘膜接着性ポリマーの研究における最近の進歩について考察します。粘膜膜の構造、体液ゲルの特性、粘膜接着の概念について図解します。粘膜接着性薬剤送達デバイスを使用する主な目的は、特定の部位での薬剤の持続時間を遅らせて標的を明確化し、薬剤の摂取プロセスを改善することです。したがって、粘膜接着性の評価は、粘膜接着性薬剤送達システムを計画するための重要なステップです。治療薬の有効性を向上させるために粘膜付着性ポリマー材料を利用する手順は、かなり以前から提案されており、その方法論は今でも薬学の分野で非常に興味深いものです。

In vitro or ex vivo procedures are significant in the exhibition testing of mucoadhesive medication conveyance frameworks and are savvy in choosing proficient frameworks when contrasted and in vivo strategies. These techniques can assess mucoadhesive details, without utilizing creature models, and may offer robotic comprehension of mucoadhesion. Various strategies have been created to survey and comprehend the mucoadhesion of medication conveyance frameworks. The advancement of new strategies ought to be approved by correlation with a highest quality level in vitro method, or in vivo execution. New strategies to examine the mucoadhesive profile of semisolid polymer frameworks are commonly evolved in-house on bespoke hardware, and have not experienced approval, which stresses the significance of normalized methods. Besides, every measurements structure may require diverse trial conditions and examination may just be conceivable inside dose structure types. The separation power technique (otherwise called the ductile strategy) is the most broadly utilized technique to explore glue associations between a mucosal film (or other substrate) and a detailing. This strategy can be utilized for strong and semisolid measurement structures and it is realized that instrumental boundaries and analysis configuration impact test results. Different strategies, for example, the rheological strategy, can bring about various reactions and translations relying upon the examination type utilized. In this way, it is imperative to comprehend the factors of the technique for mucoadhesion testing, taking into account that normalized strategies have been required.

Mucoadhesion is a mind boggling process and various speculations have been proposed to clarify the instruments in question. Those are wetting hypothesis, Diffusion hypothesis, Fracture hypothesis, The electronic hypothesis, The adsorption hypothesis. Mucoadhesive conveyance frameworks are being investigated for the confinement of the dynamic specialists to a specific area/site. Polymers have assumed a significant job in structuring such frameworks in order to build the habitation time of the dynamic specialist at the ideal area. Mucoadhesive polymers are water-solvent and water insoluble polymers. Mucoadhesive polymers that hold fast to the mucin-epithelial surface can be helpfully partitioned into three expansive classes:

1.Polymers that become clingy when set in water and owe their mucoadhesion to tenacity.

2. Polymers that follow through vague, non-covalent associations those are essentially electrostatic in nature

3. Polymers that quandary to explicit receptor site on tile self surface.

Every one of the three polymer types can be utilized for medicate conveyance.

この調査では、さまざまなポリマーで調製されたゲル製剤のさまざまな粘膜組織への粘膜付着特性を解析しました。ポリマーとして、キトサンM、キトサンH、HPMC K15M、HPMC K100M、グアーガムH、グアーガムS、カルボポール®974 P、ポリカルボフィル®AA-1の8つの異なるポリマーを使用しました。調製したゲルの粘膜付着調査には、9つの異なる牛様粘膜組織（膣、鼻、頬、腸、結腸、胃、子宮、喉）を使用しました。TA.XT。さらに、テクスチャーアナライザーを使用して、粘膜付着性ゲル製剤が粘膜から離れる力と粘膜付着プロセスを測定し、さらに、微粒子フレームワークとしてのリポソームをゲル製剤に追加して、接着がどのように影響を受けるかを調べました。全体的な結果を考慮すると、キトサン H とグアーガム H は他のポリマーと比較して最も優れた粘膜付着特性を持つことがわかりました。