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製剤 2019: 糖尿病治療用クラス II 薬グリピジドのベータシクロデキストリン複合経口マトリックス錠の統計的最適化とインビトロ評価 - Rajesh Jagtap - Annasaheb Dange College of B. Pharmacy

ラジェシュ・ジャグタップ

グリピジドは、BCS クラス II に属する非インスリン性糖尿病の治療に使用される経口血糖降下剤で、溶解性を高めるために HP-β-CD と複合化されています。グリピジドは、血糖降下作用のある短時間作用型の第 2 世代スルホニル尿素です。グリピジドは吸収が速く、作用発現が非常に速く、半減期が短いです。グリピジドは白色で無臭の粉末で、pKa は 5.9 です。水とアルコールには不溶ですが、0.1 N NaOH には溶けます。ジメチルホルムアミドには溶けやすいです。この薬剤は肝臓で急速に代謝され、代謝物と未変化体が尿中に排泄されます。グリピジドは、(5-クロロ-2-メトキシベンゾイル基が(5-メチルピラジン-2-イル)カルボニル基に置き換えられたグリブリドであるN-スルホニル尿素です。経口血糖降下剤で、2型糖尿病の治療に使用されます。血糖降下剤、EC 2.7.1.33(パントテン酸キナーゼ)阻害剤、インスリン分泌促進剤として機能します。N-スルホニル尿素、ピラジン類、芳香族アミド、モノカルボン酸アミドです。

According to the 2018 Clinical Practice Guidelines by way of Diabetes Canada, sulfonylurea tablets are taken into consideration a second-line glucose-decreasing remedy following  Because sulfonylureas require practical pancreatic beta cells for their healing effectiveness, sulfonylureas are extra usually used for early-stage type 2 diabetes while there can be no progressed pancreatic compared to the first-era sulfonylureas, which includes tolbutamide and chlorpropamide, second-technology sulfonylureas incorporate a more non-polar factor chain of their chemical structure, which   Compared to special participants of the sulfonylurea drug group, glipizide presentations fast absorption and onset of movement with the shortest half-existence and length of movement, decreasing the danger for long-lasting hypoglycemia this is often observed with blood glucose-reducing Glipizide became first approved by way of the usage of the FDA in 1994 and is available in extended-launch  tablets below the logo call Glucotrol®, as well as in aggregate with metformin under the brand  The complexes of glipizide with HP-β-CD were prepared by using Physical mixing, Co-grinding and kneading strategies and had been characterized and evaluated to take a look at the effect of complexation on dissolution Fourier redesign infrared spectroscopy, X-ray diffraction, Differential scanning calorimetry, and Scanning electron microscopy indicated stronger drug amorphization and entrapment in   Phase solubility studies have been labeled as AL type characterized with the aid of apparent 1:1 stability regular that had a cost 582.forty eight M-1 in Fourier remodel infrared spectroscopy, X-ray diffraction, Differential scanning calorimetry, and Scanning electron microscopy indicated stronger drug amorphization and entrapment in HP-β-CD.

Phase solubility research have been performed according to technique reported by using Higuchi and Connors which become labelled as AL kind characterized by obvious 1:1 stability regular that had a price 582.48 eight phosphate buffer by means of dissolving 28.20 g of disodium hydrogen phosphate and 11.forty five g of potassium dihydrogen phosphate in sufficient water to provide a thousand ml to present 6.eight PH. Remarkable improvement turned into observed within the In-vitro drug release profiles in 0.1N HCl and phosphate buffer pH 6.8 with all complexes. 

フーリエ変換赤外分光法 (FTIR) は、固体、液体、または気体のサンプルの吸収または放出の IR スペクトルを取得するために使用される方法です。FTIR 分光計は、広いスペクトル範囲にわたって高スペクトル分解能データを同時に収集します。DSC は、サンプルを管理された温度プログラムにさらしながら、サンプルに出入りする熱の流れを温度または時間の関数として測定する熱分析手法です。DSC は、エネルギー供給が一定に保たれる電力補償型 DSC の場合もあれば、熱流束が一定に保たれる熱流束型 DSC の場合もあります。FTIR および DSC の研究では、包接複合体の形成が示されました。この手法の根底にある基本原理は、サンプルがセクション遷移などの物理的変化を受けた後、両方を同じ温度に保つには、基準よりも多くの熱または少ない熱がサンプルに滑り込む必要があるというものです。サンプルに滑り込む熱がより少ないかより多いかは、システムが発熱性か吸熱性かによって異なります。

 包接複合体の溶解試験により、β-シクロデキストリンが溶解度と薬物の溶解性を高めるのに有効であることが確認された。 32完全実施要因設計を採用し、グリピジド10 mgに相当する包接複合体を含むHPMC K100 Mおよびキサンタンガムマトリックス錠剤を調製した。 錠剤の膨潤試験では、水分の吸収が時間とともに継続的に増加し、半径方向および軸方向の膨張が12時間後にほぼ一定であることが示された。 曲線フィッティングデータから、薬物放出の考えられるメカニズムは拡散であることが示され、製造されたバッチのほとんどがHiguchiモデルによる品質調整をもたらした（平均R2 = 0.9732）。 ただし、最も適合したモデルはKorsmeyer-Peppasモデル（平均R2 =0.9912）であることが判明し、薬物放出のメカニズムは拡散と浸食の組み合わせであることが示唆された。回帰分析と分散分析を用いて生成された数学モデルは有効であることが判明し、これらの研究では、複合体形成が薬物放出（Y1、Y2、Y3）と放出メカニズム（Y4）に有意な影響（P <0.05）を及ぼすことが判明しました。変数X1、X2、X1X2は、Y1、Y2、Y3、Y4に対して有意であることが判明しました。

バイオグラフィー

ラジェシュ・ジャグタップは、プーナ地区教育協会の薬学部、セス・ゴビンド・ラグナス・サブル薬科大学、プネーのサスワド・サヴィトリバイ・プーレ大学で薬学修士号を取得し、シヴァージー大学コルハープル校の工学技術学部（薬学）で博士号を取得しました。現在は、サスワドのアンナサヘブ・ダンゲ薬科大学で助教授として働いており、10年間の教育経験があります。国内外の著名な雑誌に15本以上の論文を発表し、国内外の会議でも10本以上の論文を発表しています。