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抽象的な

HPLC 会議 2018: RP-HPLC によるシリカからのナプロキセンの脱着の研究 - Monika Sulekova - 獣医薬科大学

モニカ・スレコワ

導入：

ナプロキセンは、Aleve などのブランド名で販売されており、痛み、月経障害、関節リウマチなどの炎症性疾患、発熱などの治療に使用される非ステロイド性鎮痛薬 (NSAID) です。経口摂取します。速効型と徐放型の処方で入手できます。効果は 1 時間以内に現れ、最大 12 時間持続します。ナプロキセンは非選択的 COX 阻害剤です。プロピオン酸系の薬剤です。NSAID として、ナプロキセンはプロスタグランジンと呼ばれる炎症性調節因子の生成を減らすことで鎮静作用を発揮するようです。肝臓で不活性代謝物に処理されます。ナプロキセンの臨床的用途は、鎮痛剤としての作用と関連しています。ナプロキセンは、痛みや発熱などの不必要な炎症に起因するさまざまな炎症性疾患や症状の治療に使用されます。ナプロキセンの作用機序は、他の NSAID と同様に、シクロオキシゲナーゼ活性の阻害に関係していると考えられています。COX-1 の阻害は胃腸毒性および腎臓毒性に関係していると考えられており、COX-2 の阻害は鎮痛作用をもたらします。ナプロキセンは、片頭痛、筋肉痛、腱炎、歯痛、月経けいれんなど、さまざまな症状による痛みを和らげるために使用されます。また、関節炎、滑液包炎、痛風発作による痛み、腫れ、関節の硬直を軽減します。ナプロキセンは、CYP1A2 および CYP2C9 の副次的基質です。肝臓で 6-O-デスメチルナプロキセンによく分解され、親薬物とデスメチル代謝物はどちらも、それぞれのアシルグルクロニド結合代謝物にさらに分解されます。 2 つの臨床試験の調査により、ナプロキセンが血漿濃度の最高値に達するのは経口投与後 2 ～ 4 時間後であるのに対し、ナプロキセンナトリウムは 1 ～ 2 時間以内に血漿濃度の最高値に達することが示されています。

方法：

Mesoporous silica SBA-15 was set up to assess its application as naproxen tranquilize conveyance framework. A tale SBA-15 (2.5N-SBA-15) with pores infiltrating into the silica dividers has been orchestrated with amino-finished hyperbranched polyamide (AEHPA) and P123 as co-layouts. This tale layout strategy effectively engraves mesoporous depressions into the silica structure. The acquired composites are utilized as a Co (15 wt%) impetus support for Fischer–Tropsch Synthesis (FTS). The reactant movement and item selectivity are essentially affected by the help structure. Contrasted and the ordinary 15Co/SBA-15 impetus, the 15Co/2.5N-SBA-15 impetus with an infiltrating pore structure shows improved reducibility of cobalt species, prompting better synergist properties as for CO action and C5+ selectivity during the FTS response.

The measure of naproxen discharged from the pores of mesoporous silica SBA-15 into the arrangements was dictated by the technique for an opposite stage elite fluid chromatography (RP-HPLC). The detachment component in turned around stage chromatography relies upon the hydrophobic restricting connection between the solute particle in the portable stage and the immobilized hydrophobic ligand, for example the fixed stage. The real idea of the hydrophobic restricting communication itself involves warmed discussion however the tried and true way of thinking expect the coupling association to be the consequence of a positive entropy impact. The underlying portable stage restricting conditions utilized in switched stage chromatography are basically watery which shows a high level of sorted out water structure encompassing both the solute particle and the immobilized ligand. As solute ties to the immobilized hydrophobic ligand, the hydrophobic region presented to the dissolvable is limited. Subsequently, the level of sorted out water structure is reduced with a comparing ideal increment in framework entropy. Along these lines, it is beneficial from a vitality perspective for the hydrophobic moieties. Turned around stage chromatography is an adsorptive procedure by exploratory plan, which depends on a parceling component to impact division. The solute particles parcel (for example a harmony is set up) between the portable stage and the fixed stage. The dissemination of the solute between the two stages relies upon the coupling properties of the medium, the hydrophobicity of the solute and the sythesis of the portable stage. At first, test conditions are intended to support adsorption of the solute from the versatile stage to the fixed stage. Along these lines, the versatile stage sythesis is changed to support desorption of the solute from the fixed stage once again into the portable stage. For this situation, adsorption is viewed as the outrageous balance state where the appropriation of solute atoms is basically 100% in the fixed stage. Then again, desorption is an extraordinary balance state where the solute is basically 100% appropriated in the versatile stage.

SBA-15 having 3-aminoprophyl-, methyl-, fenyl-and cyclohexyl-surface gatherings was effectively arranged by the joining of SBA-15 with the comparing alkoxysilanes. The arrival of the medication was acted in two unique media, in a recreated body liquid (pH 7.40) and in a reproduced gastric liquid (pH 2.06). The HPLC framework Dionex Ultimate 3000 RS (Thermo Fisher Scientific, Germany) comprised of a quaternary siphon, a degasser, a mechanized injector, a segment broiler and a diode exhibit identifier DAD. HPLC framework was utilized, with fixed stage ODS Hypersil C18 section (150x4.6 mm, 3 μm).

Results and Discussion:

ナプロキセンの濃度を決定するために、ナプロキセンの濃度が異なる 5 種類のサンプルに基づいて調整曲線を作成しました。直線性は、各濃度ステップの 3 回反復測定によって制御されました。最適な可変段階として、オルトリン酸で pH 3 に調整したアセトニトリルと水の混合物 (55:45、v/v) を選択しました。流量は 1 mL/分で、検出は 229 nm の周波数で行いました。クロマトグラフィー セクション中、可変段階はアイソクラティックに保たれました。

結論：

溶解性試験の開始クロマトグラフィー条件が設定され、さまざまな予備試験が行われ、ナプロキセンが優れたピーク対称性特性で溶出されました。ODS Hypersil C18 セクション (150x4.6 mm、3μm)、流量 1 ml/分、検出周波数 229nm、セグメント温度 25C、希釈剤アセトニトリルと水 (55:45、v/v) 条件が、合理化された手法として設定されました。システム適合性パラメーターは、標準を複数回注入することによって最適化され、結果は承認基準を十分に下回りました。直線性試験では、R2 値が 0.999 であることが示されました。上記の手法を使用して、示された定義のテストが行​​われ、99.7% が利用可能でした。

バイオグラフィー

Monika Sulekova は、スロバキアのコシツェにあるパヴォル ヨゼフ サファリク大学を卒業しました。大学在学中、ドイツのイエナにあるフリードリヒ シラー大学に半年間在籍し、分析化学を学びました。現在は、スロバキアのコシツェにある獣医学・薬学大学で教師として働くほか、さまざまな官能基で修飾されたメソポーラス シリカからの薬剤の脱着や、RP-HPLC 法による医薬品中の合成染料の測定の分野で研究者として働いています。