ソニア・アル・カディ
この研究は、マイクロカプセル化法によってインスリンを積み重ねたキトサンナノ粒子（INS-CS NP）の吸入可能な粉末を作成し、生体内での吸入吸収を研究することを目的とした。この目的のために、イオントロピックゲル化を用いて、多糖類キトサン（CS）と架橋剤トリポリリン酸ナトリウム（TPP）を含むナノ粒子要素（NP）にインスリン（INS）を融合することにより、INS-CS NPが作製された。その後、INS-CS NPの形態、サイズ、ゼータ電位、およびスタッキング限界が評価された。次に、INS-CS NPと糖マンニトール（熱保護剤）の懸濁液を共スプレー乾燥することにより、吸入可能な粉末が作製され、肺への放出に十分な流動性特性を持つ微細構造粉末が得られた。乾燥粉末で処理したINS-CS NPの生体内効能は、げっ歯類の気管内投与後の血漿グルコース濃度を測定することにより評価された。スプレー乾燥された INS-CS NP はマンニトール マイクロスフィアに効果的にマイクロカプセル化され、深部肺への投与に適した合成特性を持つ粉末が作られました。IN-CS NP/マンニトールの重量比とスプレー乾燥プロセスの境界は、得られたマイクロスフィアの特性に影響を与えました。さらに、スプレー乾燥粉末を液体媒体で再構成した後、NP は効果的に回復しました。in vivo 試験では、マイクロカプセル化された INS-CS NP は、INS を積み重ねたマンニトール マイクロスフィア、局所 INS 配置、および INS-CS NP の懸濁液などの対照と比較して、より明確で遅延した低血糖効果をもたらすことが明らかになりました。一般的に、非侵襲的な組織の利点と乾燥定義の理想的な安全性に加えて、液体パートナーと比較して、吸入可能な微粒子/ナノ粒子システムは、基本的な効果または局所効果に対する医療用高分子の肺への送達を保証する可能性があります。
ペプチドとタンパク質は治療薬として大きな可能性を秘めています。現在、ペプチドおよびタンパク質医薬品の市場は年間 400 億ドル以上、つまり医薬品市場の 10% を超えると推定されています。この市場は微粒子の市場よりもはるかに急速に成長しており、将来的には市場のかなり大きな割合を占めるでしょう。現在、市場には 100 種類以上の承認済みペプチド医薬品があり、その大部分は 20 個未満のアミノ酸です。現在医薬品市場の大部分を占める一般的な微粒子医薬品と比較すると、ペプチドとタンパク質は標的との接触点が多数あるため、非常に特異的です。選択性の向上により、副作用や有害性も減少する可能性があります。ペプチドはさまざまな分子を標的とするように設計できるため、腫瘍学、免疫学、慢性疾患、内分泌学などの分野でほぼ無限の可能性を秘めています。これらのペプチドおよびタンパク質医薬品には、バイオアベイラビリティの低さや代謝リスクなどの欠点もあります。ペプチドの経口バイオアベイラビリティは、消化管（GI）での分解と上皮バリアを通過できないことによって制限されます。これらの医薬品は、一般的に分子量が高く、親油性が低く、吸収を妨げる荷電された有効分子を持っています。これらの特性により、ほとんどの経口投与ペプチドのバイオアベイラビリティは低く（<2%）、半減期は短くなります（<30分）[8]。これらの医薬品の静脈内（iv.）または皮下（sc.）投与は吸収の問題を克服しますが、基本的なプロテアーゼ、急速な消化、オプソニン化、立体構造の変化、サブユニットタンパク質の分離、血液成分との非共有結合複合体形成、不安定なサイドクラスターの破壊など、他の要因がペプチドおよびタンパク質医薬品のバイオアベイラビリティを制限します。
原子核科学の急速な進歩と組み換え技術の最近の進歩により、潜在的なタンパク質医薬品の実証と商品化が促進されています。ペプチドおよびタンパク質鎮痛剤の従来の製剤は、非経口投与ではこれらの有用薬剤の生物学的利用能が低いため、非経口投与に頼ることがよくあります。しかし、これらの製剤は依然として間欠的な投与を必要とし、患者の持続率を高めます。ペプチド、特にタンパク質医薬品の保持を改善する経口投与製剤の開発は、製薬分野における最も魅力的な概念であり、おそらく最高の課題です。
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