サボ・カルメン
抽象的な：
国際糖尿病連合（IDF）によると、糖尿病は2019年に2回、その合併症により約420万人の成人が死亡しており、糖尿病のさらなる増加が見込まれています。糖尿病における長期の高血糖状態は、加齢、好気性ストレス、細胞高分子の非酵素的糖化によって一般的に起こる、慢性疾患を引き起こす多くの合併症を引き起こします。糖尿病は、網膜症、ネフローゼ、血管疾患などの深刻な慢性合併症を伴います。
2 型糖尿病は慢性疾患です。血糖値が高いのが特徴です。2 型多因子疾患は、2 型糖尿病やインスリン非依存型糖尿病とも呼ばれます。これは、中年期から後期成人期に発症することが多いためです。しかし、多くの小児や若者がこの病気を発症しています。2 型多因子疾患は 1 型多因子疾患よりもはるかに一般的で、実際には別の病気です。しかし、1 型多因子疾患と同様に、高血糖値と高血糖の合併症を伴います。
現在、有効な薬剤が数多くありますが、その多様で重篤な副作用は、新しい、より安全な代替療法の開発を必要としています2。モノサッカロース酵素 (AR) タンパク質の阻害は、腎不全、失明、血管疾患などの多因子疾患の長期合併症の発症を緩和または阻止します。4-チアゾリジノン誘導体は、潜在的な AR 阻害剤として設計されました3。しかし、これらの化合物の無差別性は、薬剤として適用する前に調査する必要があります。
The thiazolidinediones square measure the heterocyclic compounds consisting of a membered C3NS ring additionally called glitazones, this is often primarily used for the treatment of diabetes. Thiazolidinones square measure a legendary category of prospective drug-like molecules, particularly within the style of recent antitumor agents. 2 of the foremost outstanding subtypes of those compounds square measure 5-ene-2-amino(amino)-4-thiazolidinones and thiopyrano[2,3-d]thiazoles. The latter square measure thought of to be cyclic mimetics of biologically active 5-ene-4-thiazolidinones with similar medicine profiles. Therefore, the aim of this study was to guage the impact of 4-thiazolidinone-based compounds on toxicity, the apoptotic method, and metabolism within the human squamous malignant neoplastic disease (SCC-15) cell line. The SCC-15 cells were polite in phenol red-free DMEM/F12 medium supplemented with 100 percent FBS, cortisol, and exposed to rising concentrations (1 nM-100 μM) of the studied compounds for six, twenty four and forty eight h. Afterwards, reactive O species (ROS) formation, cell viability, caspase-3 activity, and cell metabolism were measured. The obtained results showed that every one of the studied compounds during a wide selection of concentrations (1 nM-100 μM) exaggerated DCF light that suggests a stimulation of ROS production. Still, these new compounds showed cytotoxic and proapoptotic properties solely at high (10-100 μM) concentrations. Our studies square measure the primary to be administered on these compounds and need any investigation to clarify the mechanism of action of their antitumor potential.
PHYSICAL PROPERTIES ANDSTEREOCHEMISTRY
Physical properties of thiazolidinones. The 3-unsubstituted-4-thiazolidinones square measure typically solids, however theattachment of associate chemical group to the N at position three lowers the temperature, creating the compound oily Polymorphism is ascertained within the case of 3-phenyl-2,4-thiazolidione and with 3-aminorhodanine (derivative ofthiazolidinones). Thermal analysis disclosed that 3-phenyl-2,4-thiazolidione exists in 2 2 one type melts at 143–144°C (usuallyobtained from glacial ethanoic acid solution) and is stable atroom temperature, whereas the opposite type, that melts at147–148°C (obtained from binary compound media), is stableabove 100°C. The 4-thiazolidinones having no aryl or alkylsubstituents square measure rather soluble in water, whereas theintroduction of substituents decreases the water solubilityto such associate extent that the utility of the compounds inaqueous media is restricted. Polarity is additionally observedfor some derivatives: a pair of,4-thiazolidinedione (1A) shows adipole moment of two.03 D; rhodanine (1B): a pair of.20 D; and 3-ethylrhodanine.
Methodology & Theoretical Orientation:
我々の研究は、これらの 4-チアゾリジノン誘導体が文献に記載されている性活性の基準を満たしているかどうかを解明することを目的としていました。これらの基準は、(1) 時間依存性、(2) タンパク質濃度の変化と界面活性剤の存在の両方に対する感受性、(3) かなり異なるメカニズムおよび/または機能を持つ右心系酵素に対する大きな抑制効果4-5 です。活性測定は、発色団を含む基質とタンパク質としてブタ外分泌腺を使用して分光光度計で実施しました。凝集は性活性の原因となる可能性があるため、乱交性となったこれらの阻害剤の場合、HPLC で凝集傾向も調べました。
結果：
チアゾリジノンは、重要な複素環式化合物群に属し、医療分野での応用が広く研究されています。チアゾリジノンは、2 番目 (I)、4 番目 (II)、または 5 番目 (III) の位置に化学基を持ちます。複素環の化学は、新薬発見の中心にあります1。4-チアゾリジノンは、5 員複素環の中で最も集中的に研究されているグループの 1 つです2,3。4-チアゾリジノンは、窒素原子と硫黄原子を持つ複素環式化合物であり、特に医薬活性、抗炎症活性、抗結核活性、駆虫活性、抗ウイルス活性、抗真菌活性、医薬品活性、抗腫瘍活性、抗 HIV 活性など、幅広い興味深い生物学的活性で長年にわたって有名です4-12。
試験した 7 つの阻害剤のうち 3 つは、無差別であることが判明しました。これらの場合、洗剤の存在とさまざまなタンパク質濃度の使用により IC50 値が誇張され、関連のない 3 つの酵素を迅速に阻害することができ、酵素阻害剤のプレインキュベーションの影響下で IC50 値が減少しました。
結論と意義:
4-チアゾリジノン誘導体はモノサッカロース酵素阻害剤として評価された。試験した化合物のうち、ほとんどのN-非置換類似体は低マイクロモル用量で抑制効果を有することがわかり、そのうち2つは参照薬として使用されるソルビニルよりも高い効率を示した。合成された7つのAR阻害剤のうち3つは、
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