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抽象的な

新規アミノ置換四環式イミダゾ[4,5-b]ピリジン誘導体の合成と抗増殖活性

マリヤナ・フラニェツ

問題の説明: イミダゾピリジン複素環式システムは天然プリンと構造的に類似しており、治療上大きな可能性と意義があるため、今日ではそのような誘導体は医薬品化学や新薬発見において重要な役割を果たしています。イミダゾピリジン誘導体は、癌細胞の正常な機能、中枢神経系に関連する疾患、炎症などの予防においてその重要性を際立たせています。方法論と理論的方向性: 大きな生物学的可能性とイミダゾ[4,5-b]ピリジン骨格が医薬品化学において最も特権的で重要な構成要素の 1 つであるという事実、および以前に発表したイミダゾ[4,5-b]ピリジン誘導体の重要な生物学的結果を考慮して、新しい強力な抗増殖剤として新しい四環式誘導体を設計し、合成しました。結果: 新しく調製されたすべての化合物の合成は、従来の有機合成法とマイクロ波支援合成法を使用して実施されました。四環式誘導体は、選択されたアミノ側鎖で置換され、四環式誘導体の抗増殖活性が大幅に向上した。

スケルトンの異なる位置に配置されます。

さらに、ピリジン核の N 原子位置が生物学的活性に与える影響も研究されました。結論と意義: 位置異性体の抗増殖活性を、ヒト癌細胞および非腫瘍細胞に対して研究しました。標準薬としてエトポシドを使用したところ、興味深いことに、大部分の化合物は、エトポシドと比較して、HCT116 および MCF-7 癌細胞に対する抗増殖活性の改善を示しました。得られた結果から、ピリジン環の N 窒素の位置は抗増殖活性に強い影響を与えるのに対し、アミノ置換基の種類は活性に有意な影響を与えないことがわかりました。したがって、位置 2 でアミノ置換基で置換された位置異性体 6、7、および 9 は、対応する 10、11、および 13 と比較して、3 つの癌細胞すべてに対して 0.3 ï M から 0.9 ï M の IC50 値を示し、顕著な活性の向上を示しました。