ハイディ・H・エル・ゾヘイリー
アセチルコリンエステラーゼ (AChE) 酵素阻害は、アルツハイマー病 (AD) の管理における重要なターゲットであり、AChE 阻害剤はその管理のための主な薬剤です。クマリンは、AChE 阻害を含むさまざまな薬理活性を示す、天然および合成起源の化合物の大きなファミリーです。AChE 阻害特性を示す天然クマリン誘導体のエンサクリンは、潜在的な AD 管理について臨床研究中です。したがって、7-(ベンジルオキシ)-4-置換-2H-クロメン-2-オンの新しいシリーズが合成され、AChE 阻害剤として評価されました。合成化合物の抗コリンエステラーゼ活性は、ドネペジルを参照化合物として使用し、Electrophorus electricus から新鮮に調製したアセチルコリンエステラーゼ (AChE) に対するエルマン法に従ってアッセイされました。最後に、活性化合物と酵素結合部位に存在するアミノ酸との間の可能な結合相互作用を理解するために、分子ドッキングが実行されました。
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