アメリカの薬物送達と治療学ジャーナル オープンアクセス

抽象的な

新規6-アミジノ置換2-アルキルビスベンゾチアゾールの合成とin vitro抗腫瘍活性

リヴィオ・ラカネ

問題の説明: 低分子または生理活性天然物の使用に基づく従来の化学療法は、DNA、チューブリン、タンパク質キナーゼなどの主要な細胞標的を狙った癌治療の主流であり続けています。化学療法は依然として標準的な癌治療オプションですが、副作用が重篤であったり、利用可能な抗癌剤の選択肢が限られているため、利用可能な化学療法剤の使用はかなり制限されています。このことは、より効果的な癌治療と新しいクラスの化学療法剤の開発の必要性を明確に示しています。方法論と理論的方向性: ベンゾチアゾールとその誘導体は、抗癌、抗菌、抗ウイルス、抗酸化などの幅広い生物学的活性を示しています。アミジノ置換 2-アリール(ヘテロアリール)ビスベンゾチアゾール誘導体の合成および抗増殖活性の評価に関する最近の研究の続きとして、一連のジカチオン性 6-アミジノ-2-アルキル-ビスベンゾチアゾール誘導体の設計、合成、および構造活性相関をここに紹介する。ジアミジノ置換ビスベンゾチアゾール誘導体の合成は、対応する 5-アミジノ-2-アミノチオフェノールとジカルボン酸の縮合反応によって行われた。新しく調製された化合物の抗増殖特性は、MTT アッセイを使用して、4 つのヒト腫瘍細胞株、結腸直腸転移性腺癌 (SW620)、HepG2 (肝細胞癌)、CFPAC-1 (膵臓腺癌)、HeLa (子宮頸癌) に対して in vitro で評価された。陽性対照として、5-フルオロウラシルが使用された。結果: 新規ジアミジノビスベンゾチアゾリル誘導体の in vitro 抗増殖スクリーニングにより、アミジン置換基の種類とアルキル鎖の長さに応じて、試験した細胞株に対して中程度から強い活性があることが明らかになりました。結論と意義: これらの結果に基づいて、ベンゾチアゾール骨格のさらなる合理化された設計のための主要化合物としていくつかの化合物が選択されました。