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抽象的な

グリーン化学プロトコルを用いた1,3-双極子環状付加反応による新規ニトロン類を用いたイソキサゾリジンおよびイソキサゾリン誘導体のいくつかの新規骨格の合成と、環状付加物の潜在的な生物学的活性を含むそれらのさらなる応用

バスカー・チャクラボルティ

1,3-双極子付加環化反応による新しいニトロンを用いた新しいイソキサゾリジンおよびイソキサゾリン誘導体の合成について、環境に優しいグリーンな方法がいくつか説明されています。これらには、それぞれグリオキサールおよびテレフタルアルデヒドから合成されたビスイソキサゾリジンおよびビスイソキサゾリン誘導体の合成も含まれます。新しい双極子親和剤を使用したいくつかの新しいスピロイソキサゾリジン誘導体も報告されています。さらに、これらの新しいイソキサゾリジンおよびイソキサゾリン誘導体は、ペプチド、潜在的な生物活性を持つ1,3-アミノアルコールなど、さまざまな新しい有機分子の合成の前駆体として使用できる可能性があるため、合成の大きな可能性を秘めていることがわかっています。ペプチドの合成では、不溶性の副産物（N,N-ジシクロヘキシル尿素）が形成され、精製が面倒になるため、CDMT（クロロジメチルトリアジン）が従来のDCC（ジシクロヘキシルカルボジアミド）よりも優れたカップリング試薬であることがわかっています。報告された新しいニトロンは、それぞれフルフラール、ジヒドロピラン、クロロヒドリン、グリオキサール、テレフタルアルデヒド、ホルムアミドから合成されます。反応速度の大幅な増加、優れた収率、および高い選択性（ジアステレオ選択性および位置選択性）は、より環境に優しい方法論に従ったこれらの環化付加反応で観察される重要な特徴です。これらの環化付加反応では、反応が水中で行われると高いジアステレオ選択性が観察されることが観察されています。原子効率の高い反応で新しいニトロンを使用したアルデヒドとケトンの合成は、これらの反応の将来性があるため、最も魅力的な特徴です。アルデヒドとケトンの合成中に得られる副産物（エナミン）は、スピロ環付加物の合成のための環付加反応における新しい双極子親和剤として効果的に利用されています。新しい分子の細胞毒性を含む潜在的な生物学的活性により、これらの新しい合成ははるかに魅力的で有用なものとなっています。